GS 441524, ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - amino-pirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroxi-metil) tetrahidrofurán-{ {1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

termékleírás

Terméknév: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - amino-pirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroxi-metil) tetrahidrofurán - {{1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}}} 7- 69-0

Szinonimák:

Remdesivir köztes termék;

GS-441.524;

Vegyi&erősítő; Fizikai tulajdonságok

Megjelenés: törtfehér por.

Vizsgálat: ≥ 99%

Sűrűség: 1. 84 ± 0. 1 g

Vízben való oldhatóság: DMSO-ban oldódik

Leírás： A GS-441524 erőteljesen gátolja a macskafertőző peritonitis vírust (FIPV), az EC 50 értéke 0, 78 μM.

Cél：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In Vitro：

A sejtek a GS-44 1 524 minden koncentrációjakor megjelennek és normálisan növekednek, és nem képesek felvenni a CellTox Green fluoreszcens festéket a {{1}} órakor. A citotoxikus koncentráció - 50% (CC 50) tehát> 100 μM. A GS-44 1 524 effektív koncentrációja - 50% (EC 50) 0-ra van számítva. 78 μM [1].

In Vivo：

Az összes 10 kezelt macska gyorsan reagál a kezelésre, és a limfocita szint és a végbél hőmérséklete visszatér a fertőzés előtti szintre és a két tünetmentes macska szintjére. A 10 kezelt macskák közül kettő, 1 6 - 1 1 6 (A csoport) és 1 6 - 1 27 (B csoport) ), visszatérő betegségben szenved a kezelés után négy és hat héttel. Ezt a két macskát másodszor kezelik két héten át, és válaszuk megegyezik az elsődleges kezeléssel. Az egyszer vagy kétszer kezelt macskák mind a tíz napja normál állapotban maradtak (a fertőzés után több mint nyolc hónap). Az injekciók átmeneti GG-idõt okoznak; reakció néhány macskán belül a vegyület beadását követő 10 másodpercen belül. A lokalizált és átmeneti fájdalmat a szokatlan posztálás, nyalás az injekció beadásának helyén és / vagy énekhangok adják, amelyek körülbelül 30-60 másodpercig tartanak az injekció beadása után. Az injekciós reakciók egyes állatoknál erősebbek, másokhoz viszonyítva, és a reakciók inkonzisztensek az egyik injekciótól a másikig és idővel csökkennek [1].

Sejtvizsgálat：

A GS-44 1 524 toxicitásának CRFK-sejtekre való meghatározásához n, a CRFK-sejteket {{1}}, 33 -nel kezeljük. 3, {{4} }. 1, 3. 7 vagy 1. 2 μM GS-44 1 524 a {{1 { {12}}}} h [1].

Animal Admin：

Macskák [1] A 1 0 macskát, amelynél a betegség jeleit észlelték, két csoportra osztják és 5 mg / kg (A csoport; n=5) vagy 2 mg / kg (B csoport; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h három nappal később kezdődik a FIP egyértelmű klinikai bizonyítéka (1 2 - 1 9 nap a fertőzés után). Az a két macska, amelynél nem jelentkeznek betegség tünetek, a normál vér limfocita számának és a végbél hőmérsékletének a szabályozására szolgál [1].

Irodalom：

[1]. Murphy BG, et al. A GS-44 1 524 nukleozid analóg erősen gátolja a macskafertőző peritonitis (FIP) vírust a szövettenyészetben és a kísérleti macskafertőzési vizsgálatokban. Vet Microbiol. 20 1 június 8.; 2 1 9: 226-233.

Mi a GS-441524?

A Gs-44 1 524 a gc {{1}} után a második célzott vírusellenes szer a macskafertőző peritonitis (FIP) kezelésében. A Gs-44 1 524 egy kis nukleotid-analóg, amelyet a Gilead Sciences (a (z) 1 globális antivirális mező száma) a perdersencjiaoshou 2 -hez és a hasi transzmisszió kutatási témájához. A Gs-44 1 524 reverz transzkriptáz inhibitor, amely gátolja a macska hasi transzmissziós vírusának (FIP) replikációját, és előfeltétele a molekula farmakológiai aktivitással rendelkező nukleozid-trifoszfát szintézisének. A Gs-44 1 524 egy kis molekula, nukleozid-trifoszfát kompetitív inhibitorként is ismert, amelynek erős antivirális hatása van számos RNS-vírus ellen. Gátolhatja többféle kémiai könyv RNS-vírus replikációját, mint például a súlyos akut légzőszervi szindróma (SARS) koronavírus, a Közel-Kelet légzőszervi szindróma vírus, Ebola-vírus, Lassa-láz vírus, Junin-vírus és légzőszervi szinkítitális vírus, és alacsony citotoxicitású a sejtvonalak széles tartományában.

A hatásmechanizmus az, hogy a GS-441524 foszforilálódik sejt-kinázon keresztül nukleozid-monofoszfáttá (NMP), majd aktív három foszfát-metabolitdá (NTP szerkezeti analóg) transzformálódik. A vírusos RNS szintézisben az aktív NTP szerkezeti analóg a természetes nukleozid-trifoszfát és a természetes nukleozid (ATP, TTP, CTP, GTP) versenytársaként működik az RNS transzkripciójában. Ha a gs-441524-et beiktatják a transzkripciós termékbe, akkor a transzkripciót előre megszakítják, ezáltal gátolják a vírus RNS transzkripciós folyamatát.

Ha érdekli a termékeink, vagy bármilyen kérdése van, kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot!

Szabadalom alatt álló termékeket kínálnak az R&erősítőhöz; Csak D célra. A végső felelősség azonban kizárólag a vevőt terheli.

Népszerű tags: gs 441524, ({{1}} R, {{2}} R, 4 s, {{4}} R) - { {1}} - (4 - amino-pirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroxi-metil) tetrahidrofurán-{ {1}} - karbonitril cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , gyártók, beszállítók, gyár, vásárlás, raktáron

• Egy pár: D-Altrononitril, {{4}} - C - (4 - aminopirrolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metil-etilidén) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Következő: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - amino-pirrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-il) - 3, {{{1}} - bisz (benziloxi) - {{2}} - ((benziloxi) metil) tetrahidrofurán - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3