Obetikolsav CAS 459789-99-2

Termékleírás:

Termék neve: Obetikolsav CAS-szám: 459789-99-2

Szinonimák:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-etil-3,7-dihidroxi-kolan-24-o-sav;

3a, 7p-dihidroxi-6a-etil-5p-kolán-24-olajsav;

Kémiai&erősítő; Fizikai tulajdonságok:

Megjelenés: Fehér vagy csaknem fehér kristályos por

Teszt: ≥99,0%

Sűrűség: 1,091g / cm³

Olvadáspont: ＞ 98 ℃

Forráspont: 562,9 ℃ 760 Hgmm nyomáson

Lobbanáspont: 308,3 ℃

Törésmutató: 1,529

Gőznyomás: 0 Hgmm 25 ° C-on

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Oldékonyság: dioxán (ritkán), DMSO (kissé), metanol (kissé);

Kategória: Szabványok; Szteroidok; Enzimaktivátorok és inhibitorok; Gyógyszerészeti / API gyógyszer szennyeződések / metabolitok;

Biztonsági információk:

HR-kód: 2918990090

Tárolás:Hűvös és száraz, jól zárt edényben tárolandó. Tartsa távol nedvességtől és erős fénytől / hőtől.

Alkalmazás:

1. A 6a-etil-kenodeoxikolsavat INT-747 néven ismerték. Számos májbetegség és kapcsolódó rendellenesség gyógyszerészeti ágenseként fejleszti;

2. A Cholan-24-savsav, 6-etil-3,7-dihidroxi- (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) - az epesav-kenodeoxi-kolsav származéka.

Üzemünk gyártja az obeticholsavat CAS 459789-99-2, érett technológiát, stabil kimenetet, minőségbiztosítást.

Készlet állapota: Készleten van.

Biztosíthatunk 6-etilchenodeoxikolikus analízis tanúsítványt (COA), CAS 459789-99-2 elemzési módszer (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Szintézis útja (ROS ), (3alfa, 5béta, 6alfa, 7alfa) -6-etil-3,7-dihidroxi-kolanán-24-olajsav Biztonsági adatlap (MSDS) és egyéb támogatás az Ön számára!

Az obeticholsavat az amerikai Intercept Pharmaceutical Company fejlesztette ki. Összetett szabadalmát az Egyesült Államokban 2001-ben kérték, a szabadalmi szám: US 7138390. Jelenleg Kínában nem igényeltek összetett szabadalmat. Az obeticholsav az első gyógyszer, amelyet kolesztatikus májbetegségek kezelésére fejlesztettek ki 20 év alatt, olyan betegek számára, akik nem reagálnak teljes mértékben vagy nem tolerálják az ursodeoxycholsavat.

Farmakológiai hatások: A PBC egy krónikus kolesztázis, amelyet az epeutak dysplasia vagy az epesav anyagcsere okoz. Feloldja a lipideket a sejtmembránban, megváltoztatja az áteresztőképességet, és kiáramlik a sejttartalomból, végül májfibrózisos és cirrhosisos betegséggé fejlődik. Jelenleg a PBC kezelésében a fő klinikai gyógyszer az ursodeoxicholsav, amely főleg az intracelluláris jelátviteli molekula mitogén-aktivált protein-kináz (MAPK) útján keresztül serkenti a máj és az epekiválasztást, és megvédi a hámsejteket az epesavak pusztulásától.

Az obetikolsav (obetikolsav), más néven 6-etil -chenodeoxikolsav, a chenodeoxycholic sav (CDCA) új származéka az emberi primer epesavakban. Ez egy farnezoid származék X receptor (FXR). ) Természetes ligandumokból. Az obeticholsav egy farnezoid X receptor agonista, amely közvetetten gátolja a citokróm 7A1 (CYP7A1) génexpresszióját azáltal, hogy aktiválja a farnesoid X receptort. Mivel a CYP7A1 az epesav bioszintézisének sebességkorlátozó enzime, az obeticholsav gátolhatja az epesav szintézist, és primer biliaris cirrhosis és alkoholmentes zsírmájbetegségek kezelésére szolgál. Az obeticholsavat sikeresen fejlesztette az Intercept Pharmaceuticals az Egyesült Államokban. Ez az első gyógyszer, amelyet kolesztatikus májbetegségek kezelésére fejlesztettek ki 20 év alatt. A vizsgálat olyan betegek számára készült, akik nem reagálnak megfelelően, vagy nem tolerálják a régi szokásos kezelési gyógyszert, az ursodeoxycholsavat. Egy placebo-kontrollos III. Fázisú klinikai vizsgálatban az obeticholsav (OCA) megnövelte a májtranszplantáció kockázatának csökkenésével járó két biomarker szintjét. A klinikai vizsgálatok összesített végpontja az, hogy az alkalikus foszfatáz legalább 15% -kal csökken, a szérum alkalikus foszfatáz aktivitása alacsonyabb, mint a normál felső határának 1,67-szerese, és a bilirubin a normális tartományba esik, alkalikus foszfatázt használnak súlyos májbetegség Fokozatú biomarker.

Az obeticholsavat a zsíros máj-alkoholmentes steatohepatitis egy gyakoribb típusának kezelésére is tesztelik. A gyógyszer 2. fázisú klinikai vizsgálatát ennek a javallatnak a kezelésére korán leállították annak pontos hatékonysága miatt. Az EvaluatePharma előrejelzése szerint az obeticholsav értékesítése 2020-ban várhatóan eléri a 2.992 milliárd amerikai dollárt. Az obeticholsavval kapcsolatos szabadalmi számok Kínában: CN200980154713 és CN200880006937. Az alkoholmentes zsírmájbetegség (NAFLD) a máj metabolikus szindrómájának megnyilvánulása, amely általában elhízással, diszlipidémiával és inzulinrezisztenciával társul. Általánosságban elmondható, hogy a NAFLD két altípusra osztható: egyszerű zsírmájra és alkoholmentes steatohepatitisre (NASH). Az egyszerű zsírmáj nem progresszív, míg a NASH cirrhosissá, sőt májsejtekké is fejlődhet. rák.

Tanulmányok kimutatták, hogy az inzulinrezisztencia fontos szerepet játszik a NAFLD / NASH patogenezisében. Az inzulinérzékenyítők, mint például a tiazolidindion-gyógyszerek, bizonyítottan hatékonyak a májgyulladás és a zsírtartalom javításában, de nem akadályozhatják a NASH által okozott fibrózis progresszióját. A farnesoid származékok X receptorai szintén javítják az inzulinrezisztenciát, és fontos szerepet játszanak az epesavak, lipidek és cukrok anyagcseréjében.

Az obetikolsav emberi epesav utánzó. Félszintetikus chenodeoxycholsav és a farnesoid származékok X receptorainak specifikus agonistája. Az Intercept Pharmaceuticals fejlesztette ki az elsődleges epeúti máj kezelésére. Cirrhotás PBC, alkoholmentes steatohepatitis és más májbetegségek és bélbetegségek kezelésében állatkísérletek igazolták hatásukat az inzulinrezisztencia javítására és a máj zsírtartalmának csökkentésére. Az Egyesült Államokból származó, 6 hetes multicentrikus, randomizált, kettős-vak klinikai vizsgálatban 64, 2-es típusú cukorbetegségben és NAFLD-ben szenvedő beteg vett részt, amely bebizonyította, hogy az obetikolsav az inzulinérzékenység növelése mellett javíthatja a májgyulladást és a májgyulladást. Fibrózis szintje, és bizonyos hatással van a testtömeg csökkentésére. Ehhez a következtetéshez azonban még mindig nagyobb léptékű, hosszú távú nyomon követésre van szükség, és ezt májbetegséggel kell megerősíteni.

Ha érdekli termékeink, vagy bármilyen kérdése van, kérjük, forduljon hozzánk bizalommal!

R&erősítőhöz szabadalom alatt álló termékeket kínálnak; Csak D célra. A végső felelősség azonban kizárólag a vevőt terheli.

Népszerű tags: obeticholsav cas 459789-99-2, gyártók, beszállítók, gyár, vásárlás, raktáron

• Egy pár: nem
• Következő: Szitagliptin-foszfát-monohidrát CAS 654671-77-9