Rimegepant CAS 1289023-67-1

termékleírás

Termék neve: Rimegepant CAS-szám: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Szinonimák:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluor-fenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin- {{{2}} - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) -piperidin-1-karboxilát;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 difluorfenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin - {{{2}} - il] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- il) -piperidin-1-karboxilát;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluor-fenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin- {{{2}} - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) -piperidin-1-karboxilát;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kémiai 0010010 amp; Fizikai tulajdonságok

Megjelenés: szilárd

Vizsgálat: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

A rimegepant egy orális kalcitonin génhez kapcsolódó peptid (CGRP) receptor antagonista, amelyet migrén kezelésére használnak.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Cél

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP receptor) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP receptor) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

A Rimegepant (BMS-9277 1 1) teljes, versenyképes CGRP receptor antagonista, amelynek IC {{1}} értéke 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

A rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) jó orális biológiai hozzáférhetőséget mutat patkányokban és cynomolgus majmokban, vonzó általános preklinikai tulajdonságokkal rendelkezik, és dózisfüggő aktivitást mutat a CGRP prímás modelljében - indukált arcvéráramlás [1]. A Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) átlagos AUC (0 - 2 4 h) értékei (60, {{ 3}} 00 és a 300 mg / kg) a DBS mátrixban, összehasonlítva a plazmával, patkányokban az összes dózisban 0,5-0. 6 . A vizsgálat eredményei arra utalnak, hogy a Rimegepant koncentrációja szorosan összefügg a patkány plazma és a patkány vér (DBS) között [2].

Animal Admin 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Patkányok [2] A patkányokat gyógyszermentes hordozóval (kontroll) vagy Rimegepant-tal (BMS-9 2 77 1 1) kezeljük a hordozóban, a (z) 60 , {{{{2 4}}}} és {{{{2 5}}}} mg / kg naponta egyszer szájon át. Minden kezelési csoportban 6 patkány van. Mindegyik kezelési csoportnál a vért a 1, {{{{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}} gyűjtik, és 2 {{2 4}} óra az első három patkánytól, és {{1 0}} és {{{1 1}} órakor a második három patkány a 1 és a 1 {{2 4}} napon a farokvénából a Rimegepant napi orális adagolását követően (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) két hétig. A vér átlagos hematokritjei {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% megfelel a 60, {{{{2 4}}}} és {{{{2 5}}} állatcsoportoknak. mg / kg dózisok. A DBS értékeléséhez négy 1 {{2 5}} μL-es vérmintát foltoznak a DBS-kártyákra (kártyánként {{2 4}} foltok), szobahőmérsékleten legalább 2 h, és minden egyes kártyát külön-külön csomagolnak egy szárítószert tartalmazó ziplock zsákba a szállítás előtt. Az egyes mintákban a fennmaradó vért a gyűjtéstől számított 1 órán belül plazmává dolgozzák fel és -70 ° C-on tárolják az elemzésig. A plazmamintákat száraz jégen szállítják, a DBS kártyákat környezeti hőmérsékleten. A rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) koncentrációit elemezzük a patkány plazmájában. A patkányok DBS-ben lévő rimegepantot DBS-módszerrel elemezzük. A toxikokinetikai (TK) paramétereket a vérkoncentráció és az időadatok alapján számítják nem kompartíciós módszerekkel, a Kinetica alkalmazásával.

Referenciák 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G és munkatársai. (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluor-fenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin - 9 - il 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboxilát (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): orális kalcitonin génhez kapcsolódó peptid (CGRP) antagonista a migrén kezelésére szolgáló klinikai vizsgálatokban. J Med. Chem. 2 0 1 2 Dec 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, et al. Javított folyadék-folyadék extrakció lyukak közötti térfogat-helyettesítő hígítási munkafolyamattal és alkalmazása a patkányok szárított vérfoltokban a BMS-9 2 7711 mennyiségi meghatározására az UHPLC-MS / MS segítségével. J Pharm, Biomed. 2 014 február; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Ha érdekli a termékeink, vagy bármilyen kérdése van, ne habozzon kapcsolatba lépni velünk!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

A szabadalom alatt álló termékeket R 0010010 amp; Csak D célra. A végső felelősség azonban kizárólag a vevőt terheli.

Népszerű tags: rimegepant cas 1289023-67-1, gyártók, beszállítók, gyár, vásárlás, raktáron

• Egy pár: 5H-ciklohepta[b]piridin-7,8-dihidro-5,9(6H)-dion CAS 39713-40-1
• Következő: 4-(chloromethyl)-1-cyclohexyl-2-(trifluoromethyl)Benzene CAS 957205-24-2