Az FDA jóváhagyta a daganatellenes PI 3 Ka-gátló klinikai vizsgálatát

A foszfatidilinozitol 3 - kináz (PI 3 K) alfa-inhibitor CYH 3 3, amelyet a Materia Medica Sanghaji Intézet és a Kínai Tudományos Akadémia közösen fejlesztettek ki, a közelmúltban kaptak a klinikai vizsgálatok (IND) hallgatólagos engedélye az USA Élelmezési és Gyógyszerészeti Igazgatóságától (FDA). Előrehaladott szilárd daganatok kezelésére szolgál.

A PI 3 K jelátviteli útjának rendellenessége a legtöbb emberi rákot magában foglalja. A PIK 3 CA (a PI 3 K katalitikus alegységet kódolja) az egyik legfontosabb mutáns onkogén az emberi daganatokban. Az emberi szilárd daganatok körülbelül 2-5% -ánál vannak mutációk a PIK 3 onkogénben, beleértve a daganattípusokat, például mellrák, petefészekrák, vastagbélrák, glioblastoma, tüdőrák és nyelőcső-rák.

A CYH 33 egy új, nagyon hatékony és specifikus PI 3 Ka-gátló, amelyet a Shanghai Gyógyszerészeti Intézet és a Haihe Biology közösen kutattak és fejlesztettek ki. A PI 3 K-mediált jelátviteli út gátlásával gátolja a G 1 fázisban levő sejteket, ezáltal gátolja a tumorsejt proliferációt. Yang Chunhao&# 3 9, a Sanghaji Gyógyszerészeti Tudományok Intézetének kutatócsoportja az általa kifejlesztett szintetikus módszertant alkalmazta az orvosi kémia pirrolotriazin-alapmagjának a PI 3 K-gátlóba történő bevezetésére. idő. A szisztematikus szerkezet-aktivitás kapcsolat vizsgálatán keresztül a Ding Jian csapattal közösen dolgozott fel a CYH jelölt drog 3 3 felfedezésére. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a CYH 33 &# 3 9 in vivo és in vivo aktivitása meghaladja a hasonlóan forgalomba hozott BYL 719 gyógyszert.

A CYH 33 által végzett klinikai kutatás kimutatta, hogy a vegyület biztonságossága és előzetes klinikai hatékonysága jó. Jelenleg Kínában nincs jóváhagyva egy szelektív PI 3 Ka-gátló.