Az amerikai FDA jóváhagyja a Myfembree -t: a méh miómával kapcsolatos menorrhagia kezelése premenopauzális nőknél!

A Pfizer és a Myovant Sciences nemrégiben bejelentette, hogy az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyta a Myfembree (relugolix40 mg, ösztradiol 1,0 mg, noretindron -acetát 0,5 mg), amely a relugolix összetett tablettája. Ez az első napi egyszeri gyógyszer méh miómával összefüggő menorrhagia (HMB) kezelésére premenopauzális nőknél. A kezelés legfeljebb 24 hónapig tart.

2020 decemberében a Pfizer és a Myovant 4,2 milliárd dolláros megállapodást kötött a relugolix, egy orális gonadotropin -felszabadító hormon (GnRH) receptor antagonista közös fejlesztéséről. Az együttműködés feltételei szerint a Myovant és a Pfizer közösen forgalmazza a Myfembree -t az Egyesült Államokban, és a termék várhatóan 2021 júniusában kerül piacra.

A méh mióma krónikus, legyengítő betegség. A két leggyakoribb tünet a menorrhagia (HMB) és a fájdalom. Az Egyesült Államokban a méh mióma nők millióit érinti, és évente több mint 250 000 méheltávolító beavatkozást végeznek. A Myfembree jóváhagyása kényelmes, nem invazív kezelést hoz a méh miómában szenvedő nők számára, napi egy tabletta bevételével, és klinikailag jelentős segítséget nyújt a menorrhagiának.

Érdemes megemlíteni, hogy az AbbVie' Oriahnn összetett terméke (elagolix, ösztradiol, noretindron-acetát kapszula) az első nem sebészeti, orális lehetőség a méh miómával összefüggő menorrhagia (HMB) kezelésére a menopauza előtti nőknél. A gyógyszert az USA FDA 2020 májusában hagyta jóvá. A gyógyszeres kezelés tekintetében az Oriahnn -t naponta kétszer szájon át kell bevenni. A gyógyszer hatóanyagai közül az elagolix egy orális GnRH receptor antagonista is.

2018 júliusában az USA FDA jóváhagyta az elagolixot (kereskedelmi név: Orilissa) az endometriózishoz (EM) kapcsolódó mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére. Ez a jóváhagyás teszi az Orilissa -t az első orális GnRH receptor antagonistává, amelyet az EM -hez kapcsolódó közepes vagy súlyos fájdalom kezelésére engedélyeztek, és ez az első orális gyógyszer, amelyet az FDA hagyott jóvá az EM -hez kapcsolódó közepes vagy súlyos fájdalom kezelésére. évek.

Az FDA jóváhagyta a Myfembree -t a 2. fázis 3 vizsgálatának hatékonysági és biztonsági adatai alapján (LIBERTY 1, LIBERTY 2). A kapcsolódó eredményeket a nemzetközi orvosi folyóiratban&közölték; New England Journal of Medicine&"; (NEJM) idén februárban, a cikk címe: A méh mióma tüneteinek kezelése Relugolix kombinációs terápiával. Amint azt korábban említettük, mindkét vizsgálat elérte a menstruációs veszteség enyhítésének elsődleges végpontját, és ugyanakkor elérte a 7 kulcsfontosságú másodlagos végpont közül 6 -ot. A Myfembree a placebóval összehasonlítható csontsűrűséget is megőrizte, ami 24 héten belül jó rezisztencia. A biztonság tárgyának része.

A konkrét adatok a következők: A 2 vizsgálatban a Myfembree csoportban a nők 72,1% -a és 71,2% -a érte el a remissziós standardot a kezelés 24. hetében, míg a placebo csoportban 16,8% és 14,7% (mindkettő p [GG ] lt; 0,0001). A kezelés remisszióját a következőképpen határozzák meg: lúgos hemoglobin módszerrel mérve, a kezelés utolsó 35 napja során a menstruációs vérveszteség 80 ml -rel csökkent az alapvonaltól, és ≥50% -kal csökkent a kiindulási értékhez képest. A Myfembree -vel kezelt betegeknél a menstruációs vérveszteség 82,0% -kal, illetve 84,3% -kal csökkent a kiindulási értékhez képest (p< 0,0001="" a="" placebóhoz="" képest).="" a="" myfembree="" -vel="" kezelt="" betegek="" körében="" a="" placebóhoz="" képest="" ≥3%="" -os="" és="" magasabb="" arányú="" mellékhatások="" a="" következők="" voltak:="" kipirulás,="" kóros="" méhvérzés,="" hajhullás="" és="" csökkent="" libidó.="" ebben="" a="" két="" vizsgálatban="" nem="" jelentettek="" terhességet="" a="" myfembree="" kezelési="">

relugolixvegyi anyag (a szerkezeti képlet forrása: medchemexpress.com)

A Relugolix egy orális gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) receptor antagonista, amely csökkentheti a petefészek ösztradiol termelését azáltal, hogy blokkolja az agyalapi mirigy GnRH-receptorait. Ez a hormon ismerten stimulálja a méh miómát és a méhet. Az endometriózis növekedését. Ezenkívül a relugolix gátolhatja a tesztoszteron termelését a herékben, ami serkenti a prosztatarák sejtek növekedését.

Jelenleg a relugolixot 3 terápiás javallatra fejlesztik: (1) női méh mióma és endometriózis kezelése; (2) férfi prosztatarák kezelése.

A relugolixot a Takeda fejlesztette ki, és a Myovant Sciences (a Roivant és a Takeda által alapított társaság) 2016 júniusában megszerezte az exkluzív globális engedélyt Japán és más ázsiai országok kivételével. Japánban a relugolixot 2019 januárjában engedélyezték, és Relumina márkanéven forgalmazták, hogy javítsák a méh mióma által okozott alábbi tüneteket: menorrhagia, alsó hasi fájdalom, derékfájás és vérszegénység.

Myfembree (relugolix40 mg, 1,0 mg ösztradiol, 0,5 mg noretindron -acetát) jelzi a Myovant&második termékét, amelyet az USA FDA hagyott jóvá kevesebb mint 6 hónap alatt a relugolix kifejlesztésében. December 18 -án az FDA jóváhagyta az Orgovyx -et (relugolix, 120 mg tabletta) előrehaladott prosztatarákban szenvedő felnőtt betegek kezelésére.

Érdemes megemlíteni, hogy az Orgovyx az első és egyetlen orális GnRH -receptor -antagonista, amelyet az amerikai FDA jóváhagyott a fejlett prosztatarák kezelésére. A gyógyszert a prioritási felülvizsgálati eljárás keretében hagyták jóvá. A 3. fázisú HERO vizsgálatban a relugolix kezelés remissziós aránya elérte a 96,7%-ot, ami szignifikánsan jobb volt, mint a leuprolid -acetát (88,8%), miközben 54%-kal csökkentette a kardiovaszkuláris mellékhatások (MACE) kockázatát.

A Myovant azt tervezi, hogy 2021 első felében új indikációs kérelmet nyújt be a Myfembree -re az amerikai FDA -hoz a méhnyálkahártya -endometriózishoz kapcsolódó mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére. Ezen túlmenően, a relugolix vegyület tabletták női peteérésre gyakorolt ​​100% -os gátlási aránya alapján az 1. fázisú vizsgálatban a Myovant és a Pfizer idén áprilisban elindított egy 3. fázisú klinikai vizsgálatot a relugolix vegyület tabletták fogamzásgátló hatásának értékelésére magas kockázatú nőknél populációk.