2 Új mechanizmusú Nexletol / Nexlizet gyógyszereket vezettek be az Egyesült Államokban!

Az Esperion Therapeutics nemrégiben bejelentette a Nexlizet (bempedoinsav / ezetimib) tabletta, egy új koleszterinszint-csökkentő gyógyszer bevezetését az Egyesült Államok piacán. Az év 30 márciusában a vállalat egy új Nexletol (bempedoinsav) tablettát is forgalomba hozott, egy új koleszterinszint-csökkentő gyógyszert az Egyesült Államok piacán.

A Nexletol és a Nexlizet orálisan, naponta egyszer, nem sztatin és alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterint (LDL) csökkentő gyógyszerek. Megkapta a&# 39 világ első tételét az Egyesült Államokban, ez év februárjában. Mindkét gyógyszernek azonos indikációi vannak: étrendként és adjuváns terápiaként maximálisan tolerálható statinnal, heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában (HeFH) és ateroszklerotikus szív- és érrendszeri betegségben szenvedő felnőtt betegek kezelésére, akiknél a GG-kvóta további csökkentése szükséges; koleszterin (LDL-C) szint Felnőtt betegek (ASCVD).

Ez a két gyógyszer egy teljesen új hatásmechanizmussal rendelkezik az LDL-C csökkentésében. Különösen a Nexletol az első orális, napi egyszeri, nem sztatin koleszterinszint-csökkentő (LDL-C) gyógyszer, amely az elmúlt 20 évben szabályozási jóváhagyást kapott. A Nexlizet az első nem sztatin, koleszterinszint-csökkentő (LDL-C) vegyület, amelyet a szabályozó hatóságok hagytak jóvá.

A gyógyszeres kezelés szempontjából mindkét gyógyszer ajánlott: napi egy tabletta, szájon át, étellel vagy anélkül. Jelenleg a standard ellátás (beleértve a sztatinokat) ellenére sok beteg még mindig nem teljesíti az LDL-C céljait. E két gyógyszer bevezetése fontos kezelési lehetőséget kínál azoknak a betegeknek, akiknek magas a szív- és érrendszeri betegség kockázata a HeFH és ASCVD betegek miatt, akiknek LDL-C szintje megemelkedett.

Az LDL-C egy viaszos zsíros anyag, amely létezik az emberi testben. A megemelkedett LDL-C elősegíti az LDL-C felhalmozódását az artériákban és kardiovaszkuláris eseményeket, például szívrohamot és stroke-ot okozhat. Annak ellenére, hogy a szokásos ápolói ellátást kapják, beleértve a sztatinkezelést, a becslések szerint az Egyesült Államokban csaknem 15 millió beteg (a betegek körülbelül egynegyede) nem képes elérni az irányelvek által javasolt LDL-C szintet.

A Nexletol&hatóanyaga a bempedoinsav, amely az osztály egyik első osztályú ATP-citrát-láz (ACL) inhibitora, amely csökkenti az LDL-C-t azáltal, hogy csökkenti a koleszterin bioszintézisét és az LDL-receptorok szabályozását. A Nexlizet hatóanyaga a bempedoinsav és az ezetimib (Etimibe), amelyek csökkentik az LDL-C-t azáltal, hogy gátolják a máj koleszterinszintézisének és a bél felszívódásának kiegészítő mechanizmusát.

A bempedoinsav szintetikus dikarbonsav-származék, amely olyan előgyógyszer, amely megköveteli a nagyon hosszú láncú acetil-CoA-szintetáz 1 (ACSVL 1) aktiválását. A tanulmányok kimutatták, hogy az ACSVL 1 hiányzik a vázizomban. Ezért a bempedoinsav nem aktiválódik a vázizomban, ezáltal elkerülhető a sztatinnal összefüggő izomtoxicitás.

2019 januárban az első három japán gyógyszergyár megszerezte két gyógyszer kereskedelmi jogát Európában 900 millió dollárért. Ez év áprilisában ezt a két gyógyszert az EU-ban márkanév alatt jóváhagyták: Nilemdo (bempedoinsav) és Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe). Az Esperion ez év áprilisában kizárólagos jogokat adott a Otsuka Pharma japán gyógyszergyártó vállalat számára Nexletol (bempedoinsav) és Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe) fejlesztésére és forgalmazására Japánban.

A Nexletol / Nilemdo és a Nexlizet / Nustendi jóváhagyása a CLEAR klinikai vizsgálati projekt adatain alapul. A projektet több mint 4000 magas és nagyon magas kockázatú betegnél hajtották végre. Az adatok azt mutatták, hogy: (1) a sztatinok maximális tolerálható dózisával kombinálva, a Nilemdo / Nexletol szignifikánsan csökkentette az LDL-C szintet a placebo 1 8% -ához képest; A sztatin intoleranciában szenvedő betegekben a Nexletol szignifikánsan 28% -kal csökkentette az LDL-C szintet a placebohoz képest. (2) ​​A sztatinok maximális tolerálható dózisával kombinálva a Nustendi / Nexlizet 38% -kal csökkentette az LDL-C szintet a placebohoz képest.

Több mint 3600 betegnél elvégzett kombinált biztonsági elemzés megerősítette, hogy a bempedoic ecid jól tolerálható, és a nemkívánatos események általános előfordulása hasonló volt a placebohoz. Az új és egyedülálló hatásmechanizmusnak köszönhetően a bempedoic ecid nem aktiválódik a vázizomban, ezáltal elkerülve az izmokkal összefüggő káros reakciók előfordulását.

A Nexletol / Nilemdo és a Nexlizet / Nustendi szív- és érrendszeri megbetegedésekre és mortalitásra gyakorolt ​​hatásait nem határozták meg. Az Esperion a CLEAR kimeneteleket, egy globális kardiovaszkuláris eredményt vizsgáló tanulmányt folytat, és várhatóan 2022 -ig megkapja a kardiovaszkuláris kockázatcsökkentési adatokat.