Az Egyesült Államok FDA elfogadja a kérelmet a Myfembree új indikációjára: az endometriózishoz kapcsolódó mérsékelt és súlyos fájdalom kezelésére!--2/2

Az endometriózis (EMS) egy ösztrogénfüggő gyulladásos betegség, amelyben az endometriumhoz hasonló szövetek találhatók a méh üregen kívül, általában az alsó hasban vagy a medencében, a petefészkekben, a hólyagban és a vastagbélben. Ez a méhen kívüli endometriumszerű szövet krónikus gyulladást okoz, és hegekhez és összenövésekhez vezethet.

Az EMS-hez kapcsolódó tünetek közé tartozik a krónikus kismedencei fájdalom, a fájdalmas ovuláció, a közösülés alatti vagy utáni fájdalom, súlyos vérzés, fáradtság és meddőség. Az EMS hatással lehet az általános fizikai, pszichológiai és szociális jólétre is, és az ellátás multidiszciplináris megközelítését igényli.

Az EMS-hez kapcsolódó fájdalom esetén a jelenlegi irányelvek szerint a kezdeti kezelési terv hormonális fogamzásgátlókat és vény nélkül kapható fájdalomcsillapítókat tartalmaz. Súlyosabb esetekben rövid távú kezelésre LHRH-agonistákat, például leuprolid-acetátot alkalmaznak. Becslések szerint az Egyesült Államokban 6 millió nőnél jelentkeznek az EMS tünetei, és becslések szerint 1 millió nő nem reagál megfelelően a jelenlegi gyógyszerekre, és további kezelésre szorul. Világszerte körülbelül 200 millió nőt érint az EMS.

Érdemes megemlíteni, hogy az AbbVie' összetett terméke, az Oriahnn (elagolix, ösztradiol, noretindron-acetát kapszula) az első nem műtéti, orális lehetőség a menopauza előtti nők méhmiómával összefüggő menorrhagia (HMB) kezelésére. A gyógyszert 2020 májusában hagyta jóvá az Egyesült Államok FDA. Ami a gyógyszeres kezelést illeti, az Oriahnn-t naponta kétszer szájon át kell bevenni. A gyógyszer hatóanyagai közül az elagolix orális GnRH receptor antagonista is.

2018 júliusában az elagolixot (kereskedelmi név: Orilissa) jóváhagyta az Egyesült Államok FDA-ja az endometriózissal (EM) kapcsolatos közepesen súlyos vagy súlyos fájdalom kezelésére. Ezzel a jóváhagyással az Orilissa az első orális GnRH receptor antagonista, amelyet közepesen súlyos és súlyos EMS-hez kapcsolódó fájdalom kezelésére hagytak jóvá, és ez az első orális gyógyszer, amelyet az FDA az elmúlt 10 évben mérsékelt és súlyos EM-ekkel kapcsolatos fájdalom kezelésére hagyott jóvá. évek.

Relugolix kémiai szerkezete

Relugolixegy orális gonadotropin-releasing hormon (GnRH) receptor antagonista, amely csökkentheti a petefészek ösztradiol termelését azáltal, hogy blokkolja a GnRH receptorokat az agyalapi mirigyben. Ez a hormon ismert, hogy serkenti a méh mióma és a méh Az endometriózis növekedését. Ezenkívül a relugolix gátolhatja a tesztoszteron termelését a herékben, ami serkentheti a prosztataráksejtek növekedését.

Relugolix4 terápiás javallatra fejlesztették ki: (1) női méh mióma kezelésére; (2) női endometriózis kezelése; (2) férfi prosztatarák kezelése; (4) női fogamzásgátlás.

Relugolixa Takeda fejlesztette ki, és a Myovant Sciences (a Roivant és a Takeda által alapított cég) 2016 júniusában megszerezte a kizárólagos globális licencet Japán és más ázsiai országok kivételével. Japánban a relugolixot 2019 januárjában engedélyezték, és Relumina márkanéven forgalmazták, hogy javítsa a következő méhmióma által okozott tüneteket: menorrhagia, alhasi fájdalom, derékfájás és vérszegénység.

Myfembree (Relugolix40 mg, ösztradiol 1,0 mg, noretindron-acetát 0,5 mg) a Myovant'. második terméke, amelyet az Egyesült Államok FDA jóváhagyott a relugolix fejlesztésében. 2020. december 18-án az Orgovyxet (relugolix, 120 mg-os tabletta) az FDA jóváhagyta előrehaladott prosztatarákban szenvedő felnőtt betegek kezelésére.

Érdemes megemlíteni, hogy az Orgovyx az első és egyetlen orális GnRH receptor antagonista, amelyet az Egyesült Államok FDA jóváhagyott az előrehaladott prosztatarák kezelésére. A gyógyszert az elsőbbségi felülvizsgálati eljárás során hagyták jóvá. A 3. fázisú HERO vizsgálatban a relugolix-kezelés remissziós aránya 96,7%-os volt, ami szignifikánsan jobb volt, mint a leuprolid-acetát (88,8%), miközben 54%-kal csökkentette a súlyos kardiovaszkuláris mellékhatások (MACE) kockázatát.

A Myovant és a Pfizer 2021 első felében új indikációs kérelmet nyújtott be a Myfembree-re az Egyesült Államok FDA-hoz a női endometriózissal (EMS) kapcsolatos mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére. Ezen túlmenően, a relugolix vegyület tabletták 100%-os gátlási aránya alapján a női ovulációt az 1. fázisú vizsgálatban, a Myovant és a Pfizer ez év áprilisában elindított egy fázis 3 klinikai vizsgálatot a fogamzásgátló hatás értékelésére.Relugolixösszetett tabletták magas kockázatú női populációkban.