Az emopamilkötő fehérje (EBP) inhibitor DSP-0390 belép az első fázis 1-es klinikai vizsgálatba embereken!

A Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, a Sumitomo Dainippon Pharma, egy japán gyógyszergyártó cég 100%-os tulajdonában lévő leányvállalata nemrégiben bejelentette, hogy az első beteget beadták egy fázis 1 klinikai vizsgálatban (NCT0502351), amely a vizsgált DSP-0390 gyógyszert értékelte. A DSP-0390 egy emopamil-kötő fehérje (EBP) gátló, amely visszatérő, magas fokú gliomában szenvedő betegek kezelésére szolgál.

A magas fokú glioma a rosszindulatú agydaganat leggyakoribb típusa, amely jelentős morbiditást és mortalitást okozhat. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a DSP-0390 daganatellenes hatással bír, és segíthet megoldani ezt a hosszú távú kielégítetlen orvosi szükségletet.

Ez az 1. fázisú vizsgálat az első humán, nyílt, dózis-eszkalációs vizsgálat, és fő célja a DSP-0390 biztonságosságának és tolerálhatóságának értékelése visszatérő, magas fokú gliomában szenvedő betegeknél. A vizsgálat meghatározza a maximális tolerálható dózist (MTD) és/vagy a kiterjesztett ajánlott dózist (RDE). A másodlagos cél a DSP-0390 farmakokinetikai (PK) jellemzőinek leírása.

A vizsgálat dóziseszkalációs részének befejezése után a vizsgálat bekerül a 2. rész kiterjesztett részébe, hogy értékelje, hogy a DSP-0390 rendelkezik-e előzetes daganatellenes hatással, és meghatározza a visszatérő WHO (WHO) III. vagy IV. fokozatú rosszindulatú ragasztó kezelését. ajánlott fázis 2 dózis tömeges daganatok esetén (RP2D).

A DSP-0390 egy emopamil kötőfehérje (EBP) inhibitor, és jelenleg egy fázis 1 vizsgálaton esik át visszatérő, magas fokú gliomában (NCT0502351) szenvedő betegeken. Az EBP egy endoplazmatikus retikulum membránfehérje, amely részt vesz a koleszterin bioszintézisében. Mivel a legtöbb rákos sejtre jellemző a bioszintézisükért felelős különféle útvonalak felszabályozása, és nagy a koleszterin szükségessége a sejtproliferáció támogatásához.

Ezért az EBP DSP-0390 általi gátlása várhatóan a koleszterin homeosztázis tönkretételét és a rákos sejtek halálát okozza. Ezenkívül arról számoltak be, hogy az EBP számos ráktípusban erősen expresszálódik, és bizonyos ráktípusok agresszív fenotípusához kapcsolódik. A DSP-0390 potenciálisan daganatellenes hatással rendelkezik ezekben a rákos megbetegedésekben.