Galapagos bejelentette a GLPG3970!--2/2 inhibitorral végzett három betegvizsgálat első vonalbeli eredményeit

KATICABOGÁR vizsgálat: Rheumatoid Arthritis (RA) Fázis 2a Vizsgálat

Ebben a vizsgálatban 28 közepesen súlyos vagy súlyosan aktív RA- ban szenvedő beteget randomizáltak 3: 2 arányban, és GLPG3970 és placebo kezelést kaptak. A GLPG3970 csoportban 16 betegből 3 ( COVID-19, emelkedett ALT, orvos döntése) abbahagyta a kezelést, és a placebo csoportban (COVID-19) 12 betegből 2 abbahagyta a kezelést.

A 6. héten nem volt különbség a DAS28- CRP válasz (28 ízületi betegség aktivitási indexE C- reaktív fehérje felhasználásával számítva) a GLPG3970 csoport és a placebo csoport (GLPG3970 csoport- 1, 29, placebo csoport- 1, 24) között. A legtöbb más hatásossági végpont között nem volt különbség.

Toledo Eszközök: Kiállítás in vivo tevékenység egy sor gyulladásos betegségek

A Toledo termékportfólió továbbfejlesztése

A "Toledo" egy kiterjedt klinikai fejlesztési projekt, amelyet a Galapagos indított el az új célkategória, a SIK számára. A SIK lehetséges szerepét a gyulladásban Galapagos fedezte fel. A Toledo projekt célja, hogy kezelje a legkülönbözőbb autoimmun betegségek jelentős kielégítetlen orvosi igényeket. A Toledo platform kis molekula inhibitorokat biztosít különböző szelektivitásokkal a SIK célokhoz. A legfejlettebb vegyület SIK2/3 inhibitor GLPG3970 preklinikai és klinikai immunmoduláló aktivitást mutatott kettős hatásmechanizmussal, amelyet a gyulladáscsökkentő citokinek transzkripciójának fokozása és a gyulladáscsökkentő citokinek transzkripciójának gátlása jellemez. A SIK gátlása korábban gyulladásos betegségmodellek sorozatában biztató preklinikai aktivitást mutatott.

A GLPG3970 az első vegyület a Galapagos új molekulák széles portfóliójában, amely klinikai bizonyítékkal szolgált a SIK gátlás lehetséges szerepéről a gyulladásban. A GLPG3970 jelfelfedezési vizsgálatok biomarker adatait tovább elemezzük a címkézési jellemzők alapján. A vállalat Toledo projektjének célja, hogy teljes mértékben feltárja ezt az új hatásmechanizmust, és szelektív továbbfejlesztett molekulákat hozzon létre a SIK2/3 és más SIKK-k számára. Jelenleg a Galapagosnak két vegyülete van, amelyek SIK2/3 gátlást mutatnak a preklinikai fejlődésben.

Dr. Walid Abi Saab, Galapagos főorvosa elmondta: "Örömmel mutatjuk be először a SIK-gátlók fontos biológiai és klinikai hatásait gyulladásos betegségekben szenvedő betegek számára. Ez egy fontos kérdés, amikor egy célcsoportot új cselekvési móddal fejlesztenek ki. Eredmények. A KALOSOMA vizsgálat pikkelysömörben szenvedő betegeken egyértelmű aktivitási bizonyítékot mutatott, míg a SEA TURTLE vizsgálat fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeken biztató eredményeket hozott, támogatva a Toledo vegyületek további fejlődését és farmakológiai javulását. Ezenkívül ezek a betegeken végzett kutatások megerősítették az egészséges önkéntesekben korábban megfigyelt biztonsági és tolerálhatósági jellemzőket. A GLPG3970 kiterjedt adatkészlete fontos előrelépést jelent, és célunk, hogy e vizsgálatok kulcsfontosságú tapasztalatait alkalmazzuk ránk A SIK-gátlók Toledo termékportfóliója további fejlesztés alatt áll."

A Jyseleca kémiai szerkezetefilgotinib

A Galapagos elkötelezett a kismolekulás gyógyszerek felfedezése és fejlesztése mellett, amelyek közül néhány jó hatékonyságot mutatott. Jelenleg a vállalat együttműködik a Gilead Sciences-szel egy orális gyulladáscsökkentő gyógyszer kifejlesztésén, amely Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib egy nagyon szelektív JAK1 inhibitor, fedezte fel és fejlesztette ki Galapagos. 2015 decemberének végén a Gilead megállapodásra jutott a Galapagos-szal, összesen 2 milliárd dollár értékben, hogy közösen fejlessze és kereskedelmi forgalomba a filgotinib-ot világszerte. Az amerikai szabályozás jelentős visszaesése miatt azonban a két fél 2020 decemberében felülvizsgálta a filgotinib kereskedelmi és fejlesztési megállapodását. Galapagos lesz a felelős afilgotinibEurópában (az átmeneti időszak várhatóan 2021 végére fejeződik be), míg a Gilead továbbra is felelős lesz az Európán kívüli filgotinibért, beleértve Japánt is (ahol a Gilead az Eisai-val közösen értékesíti a filgotinib-et).

filgotinibkülönböző gyulladásos betegségek kezelésére fejlesztik ki, amelyek közül a 3. fázisú vizsgálatok közé tartozik a rheumatoid arthritis, a Crohn-betegség és a colitis ulcerosa.

A Jyseleca forgalomba hozatalát engedélyezték az Európai Unióban, az Egyesült Királyságban és Japánban olyan közepesen súlyos vagy súlyos rheumatoid arthritisben (RA) szenvedő felnőtt betegek kezelésére, akik nem reagálnak vagy intoleranciát mutatnak egy vagy több betegséget módosító reumás gyógyszerrel (DMARD). A gyógyszeres kezelés szempontjából a Jyseleca monoterápiában vagy metotrexáttal (MTX) kombinálva alkalmazható.

Jelenleg a Jyseleca kérelme a colitis ulcerosa (UC) kezelésére vonatkozó új javallatok igénylése az Európai Unióban, az Egyesült Királyságban és Japánban is szabályozási felülvizsgálaton megy keresztül. A specifikus alkalmazás: a nem megfelelő válasz, a nem reagáló vagy a hagyományos terápiákra vagy biológiai szerekre való intolerancia kezelésére Felnőtt betegek közepesen súlyos vagy súlyos aktív colitis ulcerosa (UC). Érdemes megjegyezni, hogy az amerikai FDA biztonsági megfontolások miatt nem hagyott jóvá semmilyen jelzést a Jyseleca-ra.