A Klisyri (tirbanibulin) az EU -ban engedélyezett, és csak 5 napig tart

Az Almirall SA Pharmaceuticals nemrégiben bejelentette, hogy az Európai Bizottság (EK) jóváhagyta a Klisyri (tirbanibulin) kenőcsöt az arc vagy a fejbőr aktinikus keratózisának (AK) helyi kezelésére. Az Egyesült Államokban 2020 decemberében az Almirall&fejlesztési partnere, az Athenex megszerezte a Klisyri jóváhagyását az amerikai FDA -tól, a fentiekkel megegyező jelzésekkel. Klisyri jelentős előrelépést jelent az AK kezelésében. A kezelési terv rövid, naponta egyszer 5 napon keresztül, és hatékony, biztonságos és jól tolerálható.

Az AK krónikus és rákmegelőző bőrbetegség, más néven szoláris keratózis (SK), amely főként az ultraibolya (UV) sugárzásnak kitett területeken fordul elő hosszú ideig. A betegség általában az arcon, a füleken, az ajkakon, a kopasz fejbőrön, az alkaron, a kézfejen és az alsó lábszáron látható. Jelenleg lehetetlen megjósolni, hogy mely AK -elváltozásokból alakul ki laphámsejt.

Az AK a leggyakoribb rákmegelőző bőrbetegség. A jelentések szerint az AK elterjedtsége az európai populációban körülbelül 18%. A népesség elöregedése, az ultraibolya sugárzás fokozott kitettsége és az UV-keresési magatartás megváltozása (például napozás, túlzott szolárium) miatt az AK előfordulása várhatóan globálisan növekedni fog. Az AK -t vélhetően aluldiagnosztizálják, vagy bőrkárosodásnak tekintik. Az AK kezelése kulcsfontosságú, mivel bőrrákká fejlődhet, és ezzel kapcsolatos terheket okozhat. A klinikai adatok azt mutatták, hogy a Klisyri szignifikánsan javította az AK-léziókat 5 napos helyi kezeléssel.

A Klisyri hatóanyaga a tirbanibulin, amely egy új, helyi, első osztályú mikrotubulus inhibitor, szelektív antiproliferatív mechanizmussal. A gyógyszer gátolhatja a mikrotubulusok polimerizációját. A proliferáló sejtek apoptózisának elősegítése. Rövid kezelési rendje (naponta egyszer 5 napon keresztül), bizonyított hatékonysága és biztonsága, valamint nagyon elfogadható helyi tolerálhatósága miatt a Klisyri áttörést jelent az AK kezelésében, és potenciálisan befolyásolhatja a betegek életét.

A tirbanibulin egy kis molekulájú vegyület, amelyet az Athenex fejlesztett ki az SrC kináz gátló platform alatt. 2017 -ben az Almirall és az Athenex R& D és promóciós együttműködést értek el a tirbanibulin közös fejlesztése érdekében az Egyesült Államokban és Európában. 2019 decemberében a Xiangxue Pharmaceuticals és az Athenex megállapodást írt alá, hogy kizárólagos engedélyt kapnak számos kutatás alatt álló termék, köztük a tirbanibulin fejlesztésére és kereskedelmi forgalomba hozatalára az engedélyezett régiókban (Kínában, Hongkongban és Makaóban).

Tirbanibulin kémiai szerkezete

Az EU jóváhagyása, amely két kulcsfontosságú fázis 3. vizsgálat (KX01-AK-003 és KX01-AK-004) pozitív eredményein alapul, megjelent a New England Journal of Medicine&nemzetközi orvosi folyóiratban&"; quot; (NEJM). A két kettős vak, hordozóval kontrollált, randomizált, párhuzamos csoportos, többközpontú, 3. fázisú klinikai vizsgálatban 702 beteg vett részt az Egyesült Államok 62 klinikai helyszínéről. Az eredmények megerősítették, hogy az arcon vagy a fejbőrön AK -ban szenvedő felnőtt betegeknél a Klisyri kenőcs (1%, 10 mg/g) napi egyszeri, 5 egymást követő napon történő alkalmazása jelentős hatást fejt ki, és jól tolerálható.

Mindkét fázis 3. vizsgálat elérte az elsődleges végpontot, amelyet az alábbiak szerint határoztak meg: az AK elváltozások 100% -os clearance -e (teljes clearance) az arc vagy a fejbőr kezelési területén az 57. napon. Minden vizsgálatban a Klisyri statisztikai szignifikanciát ért el az segédanyagokkal (p< 0,0001).="" a="" kx01-ak-003="" vizsgálatban="" a="" teljes="" kiürülést="" a="" klisyri-vel="" kezelt="" betegek="" 44%="" -ánál="" figyelték="" meg,="" míg="" a="" vivőanyag-csoportban="" 5%.="" a="" kx01-ak-004="" vizsgálatban="" a="" klisyri-vel="" kezelt="" betegek="" 54%="" -a="" észlelte="" a="" teljes="" clearance-t,="" míg="" a="" hordozócsoport="" 13%="" -a.="" a="" két="" vizsgálatban="" a="" helyi="" reakciók="" főleg="" enyhe="" vagy="" közepes="" fokú="" bőrpír,="" hámlás,="" viszketés="" a="" gyógyszeres="" kezelés="" helyén="" és="" fájdalom="" a="" gyógyszeres="" kezelés="" helyén="" voltak,="" és="" ezek="" a="" tünetek="" önmagukban="">