Az usa FDA jóváhagyta a kínai eredeti rákellenes gyógyszert, a Zanubrutinibet

2019. november 15-én a zanubrutinib （ kereskedelmi név: BRUKINSA ^TM ） , a bruton tirozin-kináz (BTK) Kína által kifejlesztett inhibitora gyorsított jóváhagyást kapott az amerikai élelmiszer- és gyógyszerigazgatóságtól (FDA) az intercelluláris limfóma betegek kezelésére. legalább egy korábbi kezelés. A zanubrutinib kutatása és fejlesztése a projekt kezdeti kidolgozásától a piac hivatalos jóváhagyásáig több mint 7 évet vett igénybe. Teljesen a BeiGene Co., Ltd. fejlesztette ki, és ez volt az első rákellenes gyógyszer, amelyet az FDA jóváhagyott.

2013-ban a világ első BTK- gátlóját , az Ibrutinib- et forgalmazták az Egyesült Államokban, és a klinikai vizsgálatok során a lassan kialakuló leukémiában szenvedő betegek több mint 98% -a élte túl két évet. Noha az ibrutinib hatás jó, javítani kell abszorpciós képességét és biztonságát. A BeiGene egyértelmű tervezési ötlettel rendelkezik a BTK-gátlók számára, amelynek célja, hogy maximalizálja az inhibitorok specifikus kötődését a BTK-célokhoz és minimalizálja a célpont nélküli hatást a káros reakciók előfordulásának csökkentése érdekében. Szűrés és tesztelés után a csoport végül több mint 500 vegyületben azonosította a végső jelölt molekulát, a zanubrutinibet.

Klinikai vizsgálatokban a zanubrutinib jól teljesített. A kínai betegek egy II. Fázisú vizsgálatában a relapszusos és refrakter nem-gumós sejtes limfómában szenvedő betegek átfogó remisszió-aránya 84% volt a zanubrutinib-kezelés után, 78% -uk pedig teljes választ adott. A tanulmány alapján az FDA ez év elején megadta a zanubrutinib "áttöréses terápiát", és elfogadta új gyógyszer iránti kérelmét. Most a zanubrutinib forgalomba hozatalának áttörése az új gyógyszerinnováció történetében Kínában, jelezve, hogy Kína modern gyógyszeriparja új szakaszba lépett.

A zanubrutinib és BTK fehérje komplexének kristályszerkezete.