FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) Jóváhagyta az Európai Unió---2/2

A CKD egy progresszív betegség, amelyet a vesefunkció fokozatos elvesztése jellemez, ami végül veseelégtelenséghez vagy végstúlagos vesebetegséghez vezethet, amely dialízist vagy veseátültetést igényel a túléléshez. A CKD globális előfordulása felnőtteknél a becslések szerint 10-12%. Vérszegénység különösen gyakori a CKD betegek. A súlyos vérszegénység életveszélyes lehet. A CKD vérszegénység növelheti a kórházi kezelés, a szív- és érrendszeri szövődmények és a halál kockázatát. Ez is gyakran vezet súlyos fáradtság, kognitív diszfunkció, és a rossz életminőség. Jelentős kielégítetlen orvosi szükségletek vannak a CKD vérszegény betegek populációjában, és az előrehaladás az elmúlt 30 évben korlátozott volt.

Vese vérszegénység az egyik fő szövődménye a CKD vese dekompenzáció. A CKD progressziójával a CKD-vel összefüggő vérszegénység előfordulása és súlyossága fokozatosan növekszik. A hagyományos vérszegénységhez képest a veseszegénységben szenvedő betegek nehezebben korrigálódnak, a betegek súlyosan fáradtak, és életminőségük rossz. Jelenleg a standard kezelés a vese vérszegénység eritropoetin (EPO hormon) helyettesítés, erythropoiesis stimuláns (ESA), mint például az epoetin alfa, és intravénás vas, bőr alatti injekció, hogy növelje a hemoglobin (Hb) a betegek CKD ) Tartalom javítása klinikai tünetek.

roxadustathatásmechanizmus

A Roxadustat a világ első kismolekulájú hipoxiás indukálható proli-hidroxi-gátló (HIF-PHI) gyógyszere vese vérszegénység kezelésére. A hipoxia indukálható faktor (HIF) élettani szerepe nemcsak az eritropoetin expresszióját növeli, hanem növeli az eritropoetin receptorok és fehérjék expresszióját is, amelyek elősegítik a vas felszívódását és keringését. A Roxadustat gátolja a PH enzimet a proli-hidroxiláz (PH) egyik szubsztrátjának, a ketglutarátnak az utánzásával, és befolyásolja a PH enzim szerepét a HIF termelés és a lebomlási sebesség egyensúlyának fenntartásában, a vérszegénység korrekciójának célja érdekében.

Mint a világ első HIF-PHI-je,roxadustat elősegíti az endogén eritropoetin termelését, javítja a vas felszívódását és felhasználását, csökkenti a hepcidint, és nem befolyásolja a gyulladás negatív hatása a hemoglobinra és az eritropoiesisre, hatékonyan elősegíti az eritropoiesist. A Roxadustat bizonyítottan vörösvértest-termelést idéz elő. A krónikus vesebetegségben szenvedő betegek több alcsoportjában a roxadustat képes fenntartani az eritropoetin szintjét a normál fiziológiai tartományban vagy annak közelében, ezáltal növelve a vörösvértestek számát anélkül, hogy gyulladást okoznál, és elkerülve az intravénás vaspótlást.