Új erős AAK1 inhibitor LX9211 belép fázis II klinikai vizsgálatok

A Lexicon Pharmaceuticals nemrég bejelentette, hogy az LX9211- et a posztherpeszes neuralgia (PHN) kezelésére értékelő Fázis II RELIEF-PHN-1 klinikai vizsgálat megkezdte a betegek kezelését.

LX9211 egy erős, orális, és szelektív kis molekula gátló, hogy a célok Adaptor kapcsolódó kináz 1 (AAK1). A célpontot a Lexicon és a Bristol-Myers Squibb (BMS) közötti szövetség fedezte fel és jellemezte.

Preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a neurogén fájdalom modellek, LX9211 mutat központi idegrendszerpenetráció és csökkenti a fájdalom viselkedését, és nem befolyásolja az opioid út. A preklinikai adatok alapján az LX9211 jelentősen csökkentheti a fájdalomválaszt anélkül, hogy függőséget okozna, és ezzel egyidejűleg új kezelési módszert biztosít a neuropátiás fájdalom ra az AAK1 gátlásával. Ugyanakkor, több preklinikai modell ígéretes eredményei és kedvező I. fázisú klinikai biztonság alapján az LX9211 más neurogén fájdalom kezelésére is kifejleszthető.

Az LX9211 (BMS-986176) kémiai szerkezete (képforrás: chemicalbook.com)

2016-ban a Lexicon megszerezte az LX9211 kizárólagos kutatási, fejlesztési és kereskedelmi jogait, valamint az AAK1-en keresztül a szövetség keretében felfedezett egyéb vegyületeket, és a BMS 115,5 millió USD bevételt kap ebből az akvizícióból.

RELIEF-PHN-1 egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollált, párhuzamos-csoport, multicentrikus fázis 2 tanulmány, amely értékeli a hatékonyságát, biztonságosságát és farmakokinetikája LX9211 a kezelés a posztherpeszes neuralgia (PHN). A vizsgálat célja, hogy körülbelül 74 beteget toborozzon körülbelül 30 klinikai helyszínen az Egyesült Államokban. Az elsődleges hatásossági végpont ot az átlagos napi fájdalompontszám (ADPS) változása volt a kiindulási vizsgálattól (1. nap) a 6.

Ez év szeptemberének elején, a Fázis II RELIEF-DPN-1 klinikai vizsgálat értékelése LX9211 a diabéteszes perifériás neuralgia is megkezdte, hogy a betegek kezelésére. Ez egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollált, párhuzamos csoport, multi-center fázis 2 tanulmány, amely értékeli a hatékonyságát, biztonságosságát és farmakokinetikája LX9211 a diabéteszes perifériás neuralgia kezelésében. A vizsgálat célja, hogy körülbelül 300 beteget toborozzon körülbelül 30 klinikai helyszínen az Egyesült Államokban. Az elsődleges hatásossági végpont ot az átlagos napi fájdalompontszám (ADPS) változása volt a kiindulási vizsgálattól (1. nap) a 6.

Dr. Praveen Tyle, ügyvezető alelnöke Lexicon K + F, azt mondta: "Nagyon örülünk, hogy megkezdi a kezelés a betegek a második proof-of-concept tanulmány LX9211. Az övsömörben szenvedő betegek általában több hónapot vagy több hónapot tapasztalnak a kiütés leállása után. Év fájdalom, kezelési lehetőségek korlátozottak. Úgy véljük, hogy LX9211 megvan a lehetősége, hogy egy új kezelés posztherpeszes neuralgia. Bízunk benne, hogy befejezi ezt a tanulmányt a jövő év végéig, és LX9211 a diabéteszes perifériás neuralgia. Egy második fázisú koncepcióigazolási tanulmány."