Az orális GnRH receptor antagonista Relugolix összetett tablettákat hamarosan jóváhagyják az EU-ban

A Myovant Sciences egy egészségügyi társaság, amely a női és férfi ápolás újradefiniálásához szükséges innovatív terápiák kifejlesztésére összpontosít. A társaság a közelmúltban bejelentette, hogy az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) pozitív felülvizsgálati véleményt adott ki, amelyben javasolta arelugolixösszetett tabletta Ryeqo (relugolix 40 mg, ösztradiol 1,0 mg, noretindron-acetát 0,5 mg), a gyógyszert naponta egyszer szájon át alkalmazzák a méh miómájához kapcsolódó közepesen súlyos vagy súlyos tünetek kezelésére fogamzóképes korú nőknél. A méh mióma két leggyakoribb tünete a menorrhagia (HMB) és a fájdalom.

2020 márciusában a Myovant kizárólagos licencszerződést írt alá a magyar Richter Gedeonnal. A Gedeon Európában, Oroszországban, Latin-Amerikában, Ausztráliában és Új-Zélandon, valamint más országokban és régiókban forgalmazza a relugolix vegyület tablettákat. A méh mióma és az endometriózis kezelése. A megállapodás feltételei szerint a Myovant továbbra is vezető szerepet játszik a relugolix vegyület tabletták globális fejlesztésében, míg a Jirui felelős a régió klinikai fejlesztéséért, gyártásáért és az összes kereskedelmi forgalomba hozataláért.

A CHMP pozitív felülvizsgálati véleményei a LIBERTY 3. fázis projekt biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó adatokon alapulnak. A projekt 2 ismételt, 24 hetes, országokon átívelő klinikai vizsgálatot tartalmaz (LIBERTY 1 és LIBERTY 2), egyéves kiterjesztési vizsgálatot és egy véletlenszerű megvonási vizsgálatot a relugolix vegyület tabletták biztonságosságának és hatékonyságának értékelésére legfeljebb 2 évig. A LIBERTY 1 és LIBERTY 2 kutatási eredményeit a nemzetközi orvosi folyóirat&idézte; New England Journal of Medicine &; (NEJM) 2021 februárjában. Mint korábban említettük, ez a két tanulmány elérte a menstruációs veszteség remissziójának elsődleges végpontját, és ezzel egyidejűleg elérte a 7 kulcsfontosságú másodlagos végpontot. A Relugolix vegyület tabletta szintén megtartotta a csont ásványi sűrűségét, amely hasonló volt a placebóhoz, ami 24 hét volt. A biztonság része jól tolerálható.

Dr. Roberta Venturella, a LIBERTY projekt kutatója és a Catanzaro Egyetem docense elmondta: „A fogamzóképes nők több mint 25% -a szenved méh miómában. Ez a krónikus betegség gyengítő tüneteket okozhat, és jelentős hatással lehet az életminőségre. Hosszú távú kezelésre van szükség. A kezelési lehetőségek korlátozottak, és sok nő szembesül azzal a döntéssel, hogy műtéten esik át a tünetek enyhítésére. A CHMP pozitív véleménye tovább erősíti a Ryeqo azon képességét, hogy hatékonyan oldja meg a méh mióma súlyos menstruációs vérzését és fájdalmát, és fontos új kezelési lehetőségeket kínál a betegeknek és az orvosoknak."

relugolixkémiai szerkezet (kép forrása: medchemexpress.com)

Jelenleg a relugolix vegyület tablettákat is felülvizsgálja az Egyesült Államok FDA, és a cselekvés céldátuma 2021 június 1. Ha jóváhagyják, a relugolix vegyület tabletták napi egy kezelési tervet nyújtanak a méh miómában szenvedő nők számára.

2020 decemberében a Pfizer és a Myovant Sciences 4,2 milliárd dolláros együttműködési megállapodást kötött a relugolix fejlesztésére és forgalmazására az Egyesült Államokban és Kanadában az onkológia és a nők egészsége területén. A Pfizer kizárólagos jogot kap a relugolix onkológiai célú kereskedelmi forgalomba hozatalára az Egyesült Államokon és Kanadán kívül (egyes ázsiai országok kivételével).

A Relugolix egy egyszeri orális, gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) receptor antagonista, amely blokkolja az agyalapi mirigy GnRH-receptorait és csökkentheti a petefészekösztradiol termelését. Ez a hormon ismert módon stimulálja a méh mióma növekedését és az endometriózist. Ezenkívül a relugolix gátolhatja a tesztoszteron termelését a herékben, ami serkentheti a prosztatarák növekedését.

A relugolixot a Takeda fejlesztette ki, és a Myovant (a Roivant és a Takeda által alapított vállalat) Japán és más ázsiai országok kivételével 2016 júniusában megszerezte a kizárólagos globális licencet. Japánban a relugolixot 2019 januárjában hagyták jóvá, és Relumina márkanéven forgalmazták a méh mióma által okozott következő tünetek javítására: menorrhagia, alsó hasi fájdalom, derékfájás és vérszegénység.

Jelenleg a Myovant naponta egyszer orális relugolix tablettákat (120 mg) fejleszt ki az előrehaladott prosztatarák kezelésére. 2020. december 18-án az Orgovyx-et (relugolix, 120 mg tabletta) az amerikai FDA jóváhagyta előrehaladott prosztatarákban szenvedő felnőtt betegek kezelésére.

Érdemes megemlíteni, hogy az Orgovyx az első és egyetlen orális GnRH receptor antagonista, amelyet az amerikai FDA jóváhagyott az előrehaladott prosztatarák kezelésére. A gyógyszert a prioritási felülvizsgálati eljárás során hagyták jóvá. A 3. fázisú HERO vizsgálatban a relugolix kezelés remissziós aránya elérte a 96,7% -ot, ami lényegesen jobb volt, mint a leuprolid-acetáté (88,8%), miközben 54% -kal csökkentette a súlyos kardiovaszkuláris nemkívánatos események (MACE) kockázatát.

Ezenkívül a Myovant napi egyszeri orális relugolix vegyület tablettákat (relugolix 40 mg, 1,0 mg ösztradiol, 0,5 mg noretindron-acetát) is fejleszt a női méh mióma és az endometriózis kezelésére. Jelenlegrelugolixa női méh mióma kezelésére szolgáló összetett tablettákat az Egyesült Államok és az EU szabályozási ügynökségei felülvizsgálják. Az endometriózis kezelésére szolgáló Relugolix vegyület tabletta várhatóan 2021 első felében nyújt be marketing kérelmet.

Az 1. fázisú vizsgálatban a női ovulációra adott relugolix vegyület tabletták 100% -os gátlási aránya alapján a Myovant és a Pfizer idén áprilisban egy 3. fázisú klinikai vizsgálatot indított a relugolix vegyület tabletták fogamzásgátló hatásának értékelésére.