A Otsuka és az Esperion exkluzív megállapodást írt alá a Nexletol / Nexlizet fejlesztésére Japánban

A Otsuka Pharma japán gyógyszergyártó cég és az amerikai biofarmakológiai társaság, az Esperion Therapeutics nemrégiben licencszerződést jelentettek be. Kizárólagos jogok a Nexlizethez (bempedoinsav / ezetimib).

A megállapodás feltételei szerint Otsuka fizeti az Esperionnak 60 millió dolláros előleget előre. A fejlesztési és értékesítési célok elérése szerint a Otsuka fizet egy 450 millió dolláros mérföldkövet és a termék nettó árbevételét Japánban.

Ez az együttműködés elősegíti a két vállalat elkötelezettségét költséghatékony, napi egyszeri, nem sztatin alapú, alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterincsökkentés (LDL-C, japán hiperkoleszterinémiás betegek esetén), a rossz koleszterin {{6 }} quot;) gyógyszerek.

Az Otsuka felel minden japán fejlesztési, felügyeleti és marketing tevékenységért, és viseli a japán piac fejlesztésével kapcsolatos összes költséget. Az Esperion becslései szerint a következő években a projekt összköltsége 100 millió dollár lesz.

Ez év februárjában a Nexletol és a Nexlizet megkapta a 0010010 # 39 világ első két tételét, amelyek mind orálisan, naponta egyszer, nem sztatin, LDL-C szint csökkentő gyógyszerek, azonos indikációkkal: étrendként és maximálisan tolerálható adagként Adjuváns terápia sztatinokkal heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában (HeFH) és ateroszklerotikus szív- és érrendszeri betegségben (ASCVD) szenvedő felnőtt betegek kezelésére, akiknek további 0010010 quot csökkentése szükséges; rossz { {0}} quot; koleszterin (LDL-C) szint Felnőtt betegek.

Érdemes megemlíteni, hogy a Nexletol az első orális, napi egyszeri, nem sztatin, koleszterinszint-csökkentő (LDL-C) gyógyszer, amely szabályozási jóváhagyást kapott az elmúlt 20 évben, és Nexlizet az első a statint a szabályozás jóváhagyta. 3. A koleszterinszint-csökkentő (LDL-C) vegyület gyógyszer egy teljesen új hatásmechanizmussal rendelkezik az LDL-C csökkentésére. 2019 januárban az első három japán gyógyszergyártó vállalat 900 millió USD-ért megszerezte két gyógyszer kereskedelmi jogát Európában. Ez év áprilisában ezt a két gyógyszert az EU-ban márkanév alatt jóváhagyták: Nilemdo (bempedoinsav) és Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe).

Az LDL-C egy viaszos zsíros anyag, amely létezik az emberi testben. A megemelkedett LDL-C elősegíti az LDL-C felhalmozódását az artériákban és kardiovaszkuláris eseményeket, például szívrohamot és stroke-ot okozhat. A szokásos ápolási gondozás ellenére, beleértve a sztatinkezelést is, a becslések szerint a betegek körülbelül egynegyede nem képes elérni az irányelvek által javasolt LDL-C szintet.

A Nexletol / Nilemdo hatóanyaga a bempedoinsav, amely az osztály egyik első osztályú ATP-citrát-láz (ACL) inhibitora, amely csökkenti az LDL-C-t azáltal, hogy gátolja a máj koleszterinszintézisét. A Nexlizet / Nustendi hatóanyaga a bempedoinsav és az ezetimib (Etimibe), amelyek olyan komplementer mechanizmusok révén csökkentik az LDL-C-t, amelyek gátolják a máj koleszterinszintézisét és gátolják a koleszterin bélben történő felszívódását.

A bempedoinsav szintetikus dikarbonsav-származék. A gyógyszer egy előgyógyszer, amely megköveteli a nagyon hosszú láncú acetil-CoA-szintetáz 1 (ACSVL 1) aktiválását. Tanulmányok kimutatták, hogy az ACSVL 1 hiányzik a vázizomban. Ezért a bempedoinsav nem aktiválódik a vázizomban, ezáltal elkerülhető a sztatinnal összefüggő izomtoxicitás.

A Nexletol / Nilemdo és a Nexlizet / Nustendi jóváhagyása a CLEAR klinikai vizsgálati projekt adatain alapul. A projektet több mint 4000 magas és nagyon magas kockázatú betegnél hajtották végre. Az adatok azt mutatták, hogy: (1) a sztatinok maximális tolerálható dózisával kombinálva a Nilemdo / Nexletol szignifikánsan csökkentette az LDL-C szintet a placebo% -hoz képest; A sztatin intoleranciában szenvedő betegekben a Nexletol szignifikánsan 28% -kal csökkentette az LDL-C szintet a placebohoz képest. (2) A sztatinok maximális tolerálható dózisával kombinálva a Nustendi / Nexlizet 38% -kal csökkentette az LDL-C szintet a placebohoz képest.

Több mint 3600 betegnél elvégzett kombinált biztonsági elemzés megerősítette, hogy a bempedoic ecid jól tolerálható, és a mellékhatások általános előfordulási gyakorisága hasonló a placebohoz. Az új és egyedülálló hatásmechanizmus miatt a bempedoic ecid nem aktiválódik a vázizomban, ezáltal elkerülve az izmokkal összefüggő káros reakciók előfordulását.

A Nexletol / Nilemdo és a Nexlizet / Nustendi szív- és érrendszeri megbetegedésekre és mortalitásra gyakorolt ​​hatásait nem határozták meg. Az Esperion a CLEAR kimeneteleket, egy globális kardiovaszkuláris eredményt vizsgáló tanulmányt folytat, és várhatóan 2022 -ig megkapja a kardiovaszkuláris kockázatcsökkentési adatokat.