Otsuka Rexulti (brexpiprazol) orálisan széteső tablettákat forgalmaznak Japánban: a skizofrénia kezelése!

Az Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) nemrégiben bejelentette, hogy antipszichotikus gyógyszerét Rexulti (brexpiprazol) az orálisan széteső (OD) tablettákat a japán szabályozó hatóságok jóváhagyták. A meglévő hagyományos tablettákon (Rexulti 1 mg, 2 mg) kívül a Rexulti OD (0,5 mg, 1 mg, 2 mg) tabletták bevezetése új lehetőséget kínál. A Rexulti OD tabletta olyan adagolási forma, amely gyorsan szétesik a szájüregben, így könnyen bevehető azoknak a betegeknek, akik a nyelési nehézség miatt nem tudják bevenni a tablettát. Japánban a Rexultit 2018 -ban engedélyezték a skizofrénia kezelésére.

brexpiprazolegy napi egyszeri második generációs (atipikus) orális antipszichotikus gyógyszer, amelyet Otsuka fedezett fel, és Lingbei és Otsuka közösen fejlesztette ki. Az amerikai piacon a brexpiprazolt (márkanév: Rexulti) 2015 júliusában engedélyezték a súlyos depresszió (MDD) és a skizofrénia kezelésére, és 2016 -ban jóváhagyták a skizofréniás felnőtt betegek fenntartó kezelésére.brexpiprazol(márkanév: Rxulti) 2018. július végén jóváhagyták a skizofréniában szenvedő felnőtt betegek kezelésére.

A skizofrénia (skizofrénia) krónikus és súlyos mentális egészségügyi rendellenesség, amely gyakran fogyatékosságot okoz; a betegek kognitív, érzelmi és viselkedési változásokat tapasztalhatnak, amelyek közül a téveszmék és a hallucinációk a leggyakoribb tünetek. A skizofrénia lefolyása általában elhúzódó, ismétlődő rohamokat, súlyosbodást vagy romlást mutat. Néhány beteg végül hanyatlást és mentális fogyatékosságot tapasztal, de néhány beteg a kezelés után is meggyógyulhat, vagy alapvetően meggyógyulhat.

A brexpiprazol pontos hatásmechanizmusa a súlyos depresszió (MDD) és a skizofrénia kezelésében még nem világos. A gyógyszer hatékonysága az 5-HT1A-receptor és a dopamin-D2-receptor, a szerotonin-5-HT2A-receptor részleges agonista aktivitásának köszönhető. Az antagonista aktivitást közösen közvetítik. Továbbá,brexpiprazolnem csak nagy affinitást mutat ezekre a receptorokra (szubnanomoláris), hanem magas affinitást mutat a norepinefrin α1B/2C receptorokkal szemben is.

A brexpiprazol kémiai szerkezete (a kép forrása: selleckchem.com)

Augusztus 18-án az Otsuka Pharmaceutical bejelentette a borderline személyiségzavar (BPD) kezelésére szolgáló brexpiprazol fázis 2. klinikai vizsgálatának (NCT04100096) legfelső eredményeit is. Ez egy randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos 2. fázisú vizsgálat, amelyet 2019-ben indítottak el, és amelyet Lundbeckkel közösen végeztek. A vizsgálat célja, hogy értékelje a brexpiprazol (2-3 mg) rugalmas dózisainak hatékonyságát, biztonságosságát és tolerálhatóságát monoterápiaként BPD -ben szenvedő felnőtt betegek kezelésében. A vizsgálat 12 hetes kettős vak kezelési időszakot és 21 napos követési időszakot tartalmazott az utolsó adag után. Összesen 324 beteget véletlenszerűen osztottak ki és kaptak kezelést.

Az eredmények azt mutatták, hogy a vizsgálat nem felelt meg az elsődleges végpontnak: egy előre meghatározott időpontban nem volt statisztikailag szignifikáns szétválasztás a brexpiprazol és a placebo között a BPD Zanarini pontszám skálájának a kiindulási értékhez viszonyított változásában. A vizsgálat más időpontjaiban azonban statisztikailag nagyobb számbeli javulást figyeltek meg, mint a placebót. A BPD -vel kezelt betegek biztonságossága és tolerálhatóságabrexpiprazolösszhangban vannak a brexpiprazollal kezelt betegeknél megfigyeltekkel, más javallatok esetén.

2019 februárjában két globális, 3. fázisú klinikai vizsgálat készültbrexpiprazolaz I. típusú bipoláris zavarban (BP-I) összefüggő mániás epizódokban szenvedő betegek kezelésében szintén nem felelt meg az elsődleges végpontnak. A két vizsgálat fő hatékonysági mutatói a Youth Mania Rating Scale (YMRS) által meghatározott pszichiátriai tünetek és jelek voltak. A YMRS pontszám 3. heti eredményei szerint ebben a két vizsgálatban a brexpiprazol és a placebo nem mutatott statisztikailag szignifikáns különbséget, és nem felelt meg az elsődleges végpontnak. Ebben a két vizsgálatban a placebo&hatása a pontozási skálára jelentősen magasabb volt a vártnál.