Tyrvaya (vareniklin): Az első orrspray a száraz szem kezelésére!

Az Oyster Point Pharmaceuticals nemrégiben bejelentette, hogy az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) jóváhagyta a Tyrvaya (varenicline) 0,03 mg orrsprayt a száraz szem (DED) tüneteinek és jeleinek kezelésére. A Tyrvaya orrspray az első és egyetlen orrspray, amely a száraz szem kezelésére engedélyezett. A Tyrvaya orrsprayről úgy gondolják, hogy a kolinerg receptorokhoz kötődve aktiválja a trigeminus ideget és a paraszimpatikus idegpályákat, ezáltal fokozza a bazális könnyfilm képződését és kezeli a szemszárazságot.

A Tyrvaya orrspray rendkívül szelektív kolinerg agonista. Vizes orrspray formájában minden orrlyukba permetezzük naponta kétszer, hogy aktiválja a bazális könnytermelést. Az orrspray beadása új módszert jelent a szemszárazság kezelésére, anélkül, hogy a már irritált szemfelületre kellene beadni. Ezenkívül az orrba történő beadás lehetővé teheti egyes betegek számára, akiknek nehézségei vannak a helyi szemcseppek önálló alkalmazásában, hogy alkalmazzák a vényköteles szárazszem-kezelést.

A Tyrvaya orrsprayt az ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC klinikai vizsgálatokban tanulmányozták, több mint 1000 enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos szemszárazságban szenvedő beteg bevonásával. Az ONSET-1 és ONSET-2 vizsgálatokban a legtöbb beteg nő volt (74%), az átlagos (szórás [SD]) életkor 61 (12,5) év volt, és az átlagos (SD) kiindulási anesztézia Schirmer-pontszáma 5,1 mm volt. (2,9) , Az átlagos (SD) kiindulási szemszárazság pontszám (EDS) 59,3 (21,6) volt. A tanulmányi időszak alatt mesterséges könnyezés megengedett. A belépési kritériumok között szerepelt a legalacsonyabb fizikai jelek [azaz az érzéstelenítés Schirmer-pontszáma [0-10 mm] és a szaruhártya fluoreszcein festése [2-14]], és a belépést nem korlátozta a szemszárazság alapértéke (2-100 tartomány).

Vareniklin-vareniklin kémiai szerkezete (a kép forrása: medchemexpress.com)

A bazális könnyfolyadék termelését az anesztézia Schirmer-pontszámának az alapértékhez viszonyított változásával mérik, egy olyan vizsgálati módszer szerint, amely kalibrációs szűrőt használ a könnyfolyadék felszívódására és a könnyfolyadék mennyiségének mérésére. A szemszárazságot a száraz szem pontszámának az alapvonalhoz viszonyított változásával mérjük. Ez egy vizuális analóg skála, amelyen a betegek a szemszárazság okozta kényelmetlenséget pontozzák. Minél nagyobb a pontszám csökkenése, annál jobban enyhülnek a tünetek. A szemszárazság pontszámát ellenőrzött rossz környezetben (CAE®) és klinikai környezetben értékelik.

Az érzéstelenítés Schirmer-pontszáma (0-35 mm) szerint a 4. héten a Tyrvaya-val kezelt betegek statisztikailag szignifikáns javulást mutattak a könnyfilm-termelésben. Pontosabban: A 4. héten a Tyrvaya-kezelési csoportban a betegek 52%-a, illetve 47%-a érte el a Schirmer-pontszám ≥10 mm-rel történő növekedését az alapvonalhoz képest az ONSET-1 vizsgálatban és az ONSET-2 vizsgálatban, míg a hordozó csoportban. 14% és 28% volt (2 vizsgálat: p<0,01). a="" 4.="" héten="" az="" onset-1="" vizsgálatban="" és="" az="" onset-2="" vizsgálatban="" a="" tyrvaya-kezelési="" csoport="" schirmer-pontszámának="" átlagos="" változása="" 11,7="" mm,="" illetve="" 11,3="" mm="" volt,="" míg="" a="" hordozócsoportban="" az="" átlagos="" változás="" 3,2="" mm="" volt.="" illetve="" 6,3="">

Kontrollált rossz környezetben (CAE®) az ONSET-1 vizsgálatban a Tyrvaya-kezelési csoportban (n=45) a szemszárazság pontszámának átlagos változása a kiindulási értékhez képest -16,0 mm volt a harmadik héten, míg a A betegek átlagos változása a hordozó csoportban (n=42) -4,4 mm volt. Elértük a végpontot (p<0,01). az="" onset-2="" vizsgálatban="" a="" tyrvaya-kezelési="" csoportban="" (n="187)" kezelt="" betegek="" szemszárazsági="" pontszámainak="" átlagos="" változása="" a="" kiindulási="" értékhez="" képest="" -10,3="" mm="" volt="" a="" 4.="" héten,="" míg="" a="" vivőanyagot="" kapó="" betegek="" (n="169)" átlagos="" változás="" -7,4="" mm.="" a="" végpontot="" nem="" sikerült="" elérni="" (p="">0,05).

Klinikai környezetben, az ONSET-1 vizsgálatban a Tyrvaya-kezelési csoport (n=46) száraz szem pontszámának átlagos változása az alapvonalhoz képest -18,9 mm volt a Tyrvaya-kezelési csoportban (n=46) ONSET-1 vizsgálat, míg az átlagos változás a járműcsoportban (n =43) Az átlagos változás -5,4mm, elérve ezt a végpontot (p=0,01). Az ONSET-2 vizsgálatban a Tyrvaya-kezelési csoport (n=255) betegek száraz szem pontszámának átlagos változása a kiindulási értékhez képest -19,8 mm volt, míg az átlagos változás a hordozó csoportban (n=248) Az átlagos változás változás -15,4 mm. Mivel a CAE® végpont statisztikailag nem szignifikáns, ez a másodlagos végpont nem felel meg a statisztikai teszt feltételeinek, és nem érhető el.

A vizsgálatban a betegek 82%-ánál a tüsszögés volt a leggyakoribb mellékhatás. A betegek 5-16%-a által jelentett események köhögés, torok- és orr-irritáció voltak.