Dél-koreai SK Biopharmaceutical Xcopri (cenobamat) felvételét kérte az Európai Unióban felnőttek részleges rohamainak kezelésére!

Az SK Biopharmaceuticals nemrégiben bejelentette, hogy az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) elfogadta az Xcopri (cenobamat, tabletta) forgalomba hozatali engedély iránti kérelmet (MAA), amely egy epilepszia elleni gyógyszer (AED), amelyet felnőtteknél fokális rohamok kezelésére használnak (részleges rohamok) Epilepszia. A 2 jól kontrollált klinikai vizsgálatokban az Xcopri szignifikánsan csökkentette a fokális rohamok gyakoriságát a placebóhoz viszonyítva, és a betegek 20% -áig a fenntartó időszak alatt nulla rohamokat értek el.

Az Egyesült Államokban az Xcoprit 2019 novemberben hagyták jóvá. Az Xcoprit az SK Biopharmaceuticals és az Egyesült Államok leányvállalata, az SK Life Sciences fedezte fel és fejlesztette ki. Korábban ( 2019) az SK Biopharmaceutical exkluzív licencszerződést írt alá az Arvelle Therapeutics GmbH-val a gyógyszer Európában történő fejlesztésére és forgalmazására.

Xcopri MAA, az SK Life Sciences által végzett globális klinikai vizsgálati projekt eredményein alapul. A projekt két globális, randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatot foglal magában ( 013, 017 tanulmány) és egy nagy, globális, több központú, nyílt biztonsági tanulmányt, amelynél több mint 1900 felnőtt betegek. Ezek a betegek ellenőrizetlen gócrohamotól szenvednek.

A 013 vizsgálat 6 hetes titrálási periódust és 6 hetes fenntartási periódust tartalmazott. Az adatok azt mutatták, hogy a 200 mg / nap Xcopri dózis 56% -kal csökkentette a medián rohamok gyakoriságát, míg a placebo csoport 22% -kal; a fenntartó periódus utólagos elemzése Kimutatták, hogy az Xcopri kezelési csoportban a betegek 28% -a mutatott nulla rohamokat, a 9% -a pedig a placebo csoportban. A 017 vizsgálat tartalmazott egy 6 hetes titrálási periódust és a 1 2 hetes fenntartási periódust. A vizsgálat tartalmazta a 100 mg / nap, 200 mg / nap és 400 mg / nap adagokat az Xcopri-t. Az adatok azt mutatták, hogy a 3 Xcopri dózisai 36 % -kal, 55% -kal, 55% -kal, {placebo-csoportnál 24% -kal csökkentették a rohamok medián gyakoriságát, az adatok statisztikailag szignifikáns különbségeket mutatnak; a fenntartási időszakban a három dóziscsoport 4%, 11% és 21% -a nem mutatott rohamokat, a placebo csoport pedig 1%.

A biztonság szempontjából az Xcopri-val kapcsolatos súlyos reakciók magukban foglalják az eozinofília és szisztémás tünetek (DRESS) gyógyszeres reakcióit, a QT lerövidülését, az öngyilkossági viselkedést és gondolatokat, valamint az idegrendszer mellékhatásait. Az Xcopri-val kapcsolatos, a kezelés leggyakoribb (GG gt; 10% és annál nagyobb placebóval járó) mellékhatásai az álmosság (álmosság), szédülés, fáradtság, diplopia (binokuláris látás) és fejfájás.

A cenobamat molekuláris szerkezete (Képforrás: mechemexpress.cn)

Európában körülbelül 6 millió ember szenved epilepsziában, és a fokális rohamokkal küzdő felnőttek körülbelül 40% -ánál továbbra is rohamok vannak még a 2 AED kezelések alkalmazása után is, ami rávilágít az új kezelési lehetőségek szükségességére. . A rohamok általában rövid távú, rendellenes elektromos tevékenységek az agyban, amelyek ellenőrizetlen mozgásokhoz, rendellenes gondolkodáshoz vagy viselkedéshez és rendellenes érzésekhez vezethetnek. A mozgás intenzív lehet, és a beteg eszméletét elveszítheti. A fókuszroham az agy korlátozott részén kezdődik.

Az Xcopri&# 39 hatóanyaga a cenobamate, amely egy nátriumcsatorna-blokkoló. Jelenleg nem tisztázott az a pontos mechanizmus, amellyel az Xcopri kifejti terápiás hatását, de az SK Biopharma úgy véli, hogy a gyógyszer csökkenti az ismétlődő neuronális kisülést azáltal, hogy gátolja a feszültséghez kötött nátriumáramot, és hogy a gyógyszer egyben a GABAA ioncsatorna pozitív alloszterikus szabályozója.

Az Xcopri várhatóan az Egyesült Államokban lesz elérhető 2020 második negyedévében. A gyógyszer hat adagolási fokozatú, és naponta egyszer adják be: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg és {{ 6}} mg. A gyógyszeres kezelés szempontjából az Xcopri-t 12 -tól kell kezdeni. 5 mg naponta egyszer, és minden 2 héten titrálni kell. A gyógyszeres alkalmazkodási időszak után az ajánlott fenntartó dózis 200 mg / nap, de egyes betegeknek szükség lehet a 400 mg / nap adagolásra, amely a maximális ajánlott adag. Az Xcopri alkalmazható más epilepszia elleni gyógyszerekkel kombinációban vagy önmagában.

Az Xcopri hosszú távú biztonságát véletlenszerű címkék kutatása és nyílt címke kiterjesztései során értékelték a nyílt biztonsági kutatások során. Más klinikai vizsgálatok az Xcopri terápiás hatását vizsgálják más típusú epilepsziában is.